Výuka v LS_2012/2013

Výuka v LS 2013/2014

Výuka v LS 2014/2015

 

Cíle předmětu:

Přednáška podává přehled molekulárně-bioologických a chemických principů moderního vývoje léčiv, cíleně působí proti nádorovým onemocněním, leukémii a virovým chorobám. 

 

Požadavky na studenta:

Úspěšné složení písemné zkoušky - získání alespoň 60% bodů.

 

Obsah:

1. Úvod: pojmy antimetabolit, chemická obměna metabolitu, antivirotika, cytostatika, cíle chemoterapie. Přehled nejvýznamnějších infekčních a imunitních chorob.

2. Struktura a funkce nukleových kyselin: struktura DNA a RNA, párování nukleobází, interakce malých molekul - reakce s nukleofily, elektrofily, anti-cancer drugs, DNA repair, interkalace.

3. Chemie nukleosidů, nukleotidů a oligonukleotidů: chemické syntézy nukleosidů, modifikace nukleobází, cukerné složky, syntéza nukleotidů, oligonukleotidů, katabolismus nukleotidů. Terapeutické aplikace nukleosidových analog.

4. Biosyntéza a metabolismus nukleových kyselin a jejich složek: replikace, transkripce, enzymy biosyntézy složek nukleových kyselin, inhibitory biosyntézy prekurzorů bází a anabolismu nukleosidů, enzymy katabolismu nukleových kyselin.

5. Antivirotika: Principy stavby virů, jejich taxonomie, vakcíny, viry způsobující nejvážnější choroby a epidemie, životní cyklus virů, viry a nádorová onemocnění, hlavní cíle současného vývoje antivirotik.

6. Inhibitory jednotlivých stupňů multiplikace virů: povrchově aktivní látky s protivirovým účinkem, inhibitory syntézy virových nukleových kyselin - inhibitory herpesvirové helikasy-primasy, inhibitory RNA-dependentní RNA-polymerasy, inhibitory herpesvirové helikasy-primasy, inhibitory DNA-polymerasy.

7. Inhibitory jednotlivých stupňů multiplikace virů: antiretrovirové preparáty - inhibitory reverzní transkripce viru HIV, inhibitory HIV integrasy a transkripce virové RNA, inhibitory virových proteas, současné možnosti terapie AIDS, inhibitory glykosylace.

8. Acyklické nukleosidy a nukleotidy: acyklické nukleosidy s účinkem proti herpes virům, acyclovir, ganciclovir, inhibitory SAH hydrolasy, DHPA, AHPA, acyklické nukleosidfosfonáty, HPMP, adefovir, tenofovir, buněčný metabolismus a možná místa zásahu acyklických analog nukleotidů, cidofovir, truvada, atripla, ANP prodrugs, PMEDAP, GS-9219, nové acyklické fosfonáty.

9.  Principy protinádorové a antileukemické chemoterapie: buněčný cyklus, děje související s buněčným dělením, tubulin a mikrotubuly, interakce s tubulinem, antimitotické látky interagující s tubulinem, mnohočetná látková rezistence, p-glykoprotein. Inhibitory proteinkinas, inhibitory prenylace proteinů.

10. DNA-alkylační léčiva: dusíkaté analogy yperitu, alkylsulfonáty, akridiny, nitrosomočoviny, oxirany a jejich profarmaka, Pt-komplexy, cytostatika založná na selektivním účinku v hypoxických buňkách, sekvenčně specifické interakce na helixu DNA.

11. Inhibitory topoisomeras: inhibitory DNA-gyrasy, topoisomerasy I a II, bis-interkalátory. Látky s radiomimetickým účinkem.

12. Angiogenese a její inhibitory: inhibitory thymidinfosforylasy. Telomerasa a její inhibitory. Inhibice nežádoucích účinků androgenů a estrogenů.

 

 

Získané způsobilosti:

Sdružovat informace, objasnit principy, analyzovat problémy, popsat nové trendy ve vývoji léčiv.

 

Vyučovací metody: přednášení

 

Hodnotící metody: písemná zkouška

 

Garant předmětu: RNDr. Lucie Brulíková, Ph.D.

 

Vyučující: RNDr. Lucie Brulíková, Ph.D., RNDr. Milan Urban, Ph.D.

Číst předchozí                                                                                                     Číst dále